Péptido de investigación
CJC-1295 con DAC
Hormona del crecimiento
Imagen ilustrativa; el aspecto y el embalaje pueden variar. 10 viales sin etiquetar; identificación solo en el embalaje del kit. Prevalece la concentración seleccionada.
Péptido de investigación
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Research Use Only (RUO)
La hormona del crecimiento se libera en pulsos. En el hipotálamo se produce GHRH, que se une a los receptores de la hipófisis anterior y allí desencadena la liberación de GH. CJC-1295 con DAC actúa sobre esta vía de señalización: la molécula es un análogo de GHRH cuya secuencia imita la activación del receptor y estimula la liberación endógena de GH. Un grupo químico adicional prolonga su presencia en la circulación.
DAC significa Drug Affinity Complex. La extensión química que hay detrás media la unión a la albúmina. Este grupo es distinto de la secuencia de GHRH: no modifica la señal del receptor en sí, sino el tiempo de permanencia en sangre. La albúmina es la proteína plasmática más abundante y circula durante mucho tiempo.
Cuando la molécula se une a la albúmina, se degrada más despacio y la exposición al receptor de GHRH se mantiene durante más tiempo. Así, el perfil difiere de forma notable del de los análogos de GHRH de vida corta.
El grupo DAC cambia la cinética, no la dirección fundamental de la señal. En un estudio temprano en adultos sanos, la semivida de eliminación estimada de CJC-1295 con DAC se situó entre 5,8 y 8,1 días (estudio en adultos sanos). Se trata de un parámetro farmacocinético medible que explica por qué el compuesto se considera un análogo de GHRH de acción prolongada.
La forma sin DAC, a menudo llamada Mod GRF 1-29, es una variante distinta. Consta de 29 aminoácidos y no lleva ningún grupo de unión a la albúmina. En su evaluación, la FDA describe la forma sin DAC como un análogo sintético de GHRH y, al parecer, atribuye a la forma con DAC la evidencia clínica publicada (evaluación regulatoria). Por eso, la cinética prolongada de la versión con DAC no puede trasladarse a la forma sin DAC.
En dos estudios tempranos aleatorizados y controlados con placebo en adultos sanos, CJC-1295 con DAC dio lugar a niveles persistentemente elevados de GH e IGF-1 en circulación (estudios controlados con placebo). El IGF-1 se produce principalmente en el hígado en respuesta a la GH y es un factor de crecimiento central para muchos tejidos. Los hallazgos muestran que el compuesto activa la cascada de señalización hipofisaria durante el periodo de estudio.
Estos niveles hormonales son marcadores subrogados. Demuestran actividad farmacodinámica, pero no criterios de valoración clínicos como el aumento de masa muscular, la pérdida de peso, la regeneración o el antienvejecimiento. Tampoco están vinculados a ninguna afirmación sobre el tratamiento del déficit de hormona del crecimiento. Los estudios correspondían a fases tempranas de los ensayos clínicos y sirvieron para caracterizar la seguridad y la respuesta hormonal.
Una pregunta lógica es si una actividad de GHRH elevada de forma continua aplana los pulsos naturales de GH. Un estudio mecanístico en hombres sanos investigó precisamente eso. Con CJC-1295 con DAC, la secreción pulsátil de GH se conservó, mientras que los niveles mínimos y las concentraciones medias de GH aumentaron (estudio sobre la pulsatilidad de la GH).
La interacción entre pulsos discretos que se mantienen y un nivel basal más alto es biológicamente interesante. Sugiere que el compuesto no sustituye por completo la arquitectura pulsátil del eje de la GH. Sin embargo, que un pulso se conserve no significa que la exposición siga igual; los niveles mínimos eran más altos. De ello no pueden extraerse conclusiones sobre equivalencia fisiológica ni sobre una ventaja clínica.
La combinación de actividad sobre el receptor de GHRH y unión a la albúmina convierte a CJC-1295 con DAC en una herramienta útil para estudiar el eje GH/IGF-1 durante periodos más largos. En modelos, pueden abordarse preguntas sobre la respuesta del receptor, la cinética hormonal y la retroalimentación. La clara distinción respecto a la forma sin DAC ayuda a atribuir con precisión los efectos de la sustancia.
CJC-1295 con DAC está disponible como variante con 10 mg por vial. Quien busque un análogo de GHRH con un grupo DAC de unión a la albúmina para investigación encontrará aquí la variante adecuada. Compra CJC-1295 con DAC ahora y consulta el producto en la tienda.
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DAC significa Drug Affinity Complex. Este grupo se une a la albúmina y, con ello, prolonga el tiempo de permanencia del análogo de GHRH en la circulación. Debe distinguirse de la propia secuencia de GHRH.
Mod GRF 1-29 designa la forma sin DAC, un análogo de GHRH de 29 aminoácidos. CJC-1295 con DAC lleva además el grupo de unión a la albúmina y muestra una cinética claramente más prolongada. Los hallazgos de la forma con DAC no pueden trasladarse a la versión sin DAC.
Se midieron GH e IGF-1 en sangre de adultos sanos. Con CJC-1295 con DAC, ambos valores aumentaron de forma sostenida. El IGF-1 se produce en respuesta a la GH y es un factor de crecimiento que actúa en muchos tejidos.
En un estudio mecanístico en hombres sanos, los pulsos de GH siguieron siendo detectables. Al mismo tiempo, los niveles mínimos y las concentraciones medias de GH fueron más altos. La arquitectura pulsátil se conservó, aunque la exposición total aumentó.
El foco está en el eje GH/IGF-1, la cinética tras la unión a la albúmina y la cuestión de si la secreción pulsátil de GH se conserva bajo una estimulación prolongada. Los estudios miden niveles hormonales y aportan hallazgos farmacodinámicos.
CJC-1295 (Mod GRF 1-29)
CJC-1295 No DAC + Ipamorelin
Ipamorelina
Acetato de Sermorelin
Tesamorelina
5-Amino-1MQ
AHK-Cu
AOD-9604